Courtois-20

Ngày đăng: 09/22/2021
16 lượt xem

Courtois-20

Courtois-20
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng sản xuất:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 14 viên

Thành phần:

Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 20mg
SĐK:VD-28451-17

Chống chỉ định:

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lia kể cả thăng cholesterol máu kiểu dị hợp tử) hoặc lipid máu hỗn hợp (loại llB). Tăng cholesterol máu kiểu đồng hợp tử.

Liều lượng –

Khởi đầu 5 hoặc 10 mg, ngày một lần, nếu cần chỉnh liều sau mỗi 4 tuần, liều 40 mg chỉ tăng cholesterol máu nặng có cao tim mạch mà không đạt được trị liệu ở liều 20 mg, cần phải theo dõi thường xuyên.
Lưu ý:
Ở có tiền sử bệnh gan, như mọi statin khác, cần thận trọng có yếu tố dễ tiêu cơ vân như suy thận, nhược giáp, tiền sử bạn dạng thân hoặc có bệnh di truyền về cơ, tiền sử độc tính trên cơ do ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate, nghiện rượu, trên 70 tuổi, gây tăng nồng độ thuốc trong máu, với fibratem.
Ngưng nếu CK > 5 x ULN hoặc triệu chứng về cơ trầm trọng. Không nên có nhiễm vi khuẩn huyếtm tụt HA, đại phẫu, , điện giải, nội tiết, chuyển hóa nặng: co giật không kiểm soát được.

Chống không dùng:

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dãn không rõ nguyên nhân, và transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức .

Suy thận nặng.

Bệnh cơ.

Đang cyclosporin.

Có thai hoặc cho con bú, phụ nữ có thai mà không phương pháp tránh thai thích hợp.

Thông tin thành phần Rosuvastatin

Dược lực:

Rosuvastatin là một chất ức chế lựa chọn và tuyên chiến đối đầu trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quy trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.
Dược động học :

– Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

– Phân bố: Rosuvastatin phân bố ở gan là nơi cơ bản tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết protein huyết tương, cơ bản là với albumin.

– Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Những in vitro về chuyển hoá có sử dụng tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quy trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong dạng lactone hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong .

– Ðào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân ( hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn sót lại được ra nước tiểu. Khoảng 5% được ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời hạn bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời hạn bán thải không tăng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Tương tự ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự loại bỏ rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc loại bỏ rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính:

Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và tăng tỉ lệ với liều . sự thay đổi nào về thông số kỹ thuật dược động học sau nhiều liều hằng ngày.

Những nhóm đặc trưng

Tuổi tác và giới tính: tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.

Chủng tộc: Những dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. yếu tố di truyền và môi trường thiên nhiên so với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy sự có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận:

Trong trên người suy thận ở nhiều mức độ không giống nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Người mắc bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương Suy gan:

Trong trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ không giống nhau, minh chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và ở những có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và tạo thêm tối thiểu gấp 2 lần so với những người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. kinh nghiệm ở những với điểm số Child-Pugh > 9.

Tác dụng :

Cơ chế tác động:

Rosuvastatin là một chất ức chế lựa chọn và tuyên chiến đối đầu trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quy trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên mặt phẳng tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm thành phần VLDL và LDL.

Tác động dược lực

Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm tỷ trọng LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.

lâm sàng

Rosuvastatin được công dụng ở nhóm người lớn tăng cholesterol máu, có hay là không có tăng triglycerid máu, ngẫu nhiên chủng tộc, giới tính hay tuổi tác và ở những nhóm đặc trưng như tiểu đường hoặc tăng cholesterol máu .

Từ dữ liệu pha III, Rosuvastatin chứng tỏ công dụng trong trị liệu ở hầu hết tăng cholesterol máu loại IIa và IIb (LDL-C trung bình trước trị liệu khoảng 4,8mmol/l) theo trị liệu của Hội Xơ Vữa Mạch Máu Châu Âu (European Atherosclerosis Society- EAS; 1998); khoảng 80% được trị liệu bằng Rosuvastatin 10mg đã đạt được trị liệu của EAS về nồng độ LDL-C (Trong 1 lớn, 435 tăng cholesterol máu di truyền kiểu dị hợp tử đã được cho Rosuvastatin từ 20-80mg theo thiết kế điều chỉnh tăng liều. Người ta thấy là liều Rosuvastatin đều phải có tác động có lợi trên thông số kỹ thuật lipid và đạt được trị liệu. Sau chỉnh đến liều hằng ngày 40mg (12 tuần trị liệu), LDL-C giảm 53%. 33% đạt được của EAS về nồng độ LDL-C (Trong một mở, điều chỉnh liều tăng dần, 42 tăng cholesterol máu di truyền kiểu đồng hợp tử được Review về trị liệu với liều Rosuvastatin 20-40mg. đều phải có độ giảm trung bình LDL-C là 22%.

lâm sàng với lượng nhất định, Rosuvastatin chứng tỏ công dụng phụ trợ trong việc làm giảm triglyceride được sử dụng phối fenofibrate và làm tăng nồng độ HDL-C sử dụng phối niacin.

Rosuvastatin chưa được là ngăn chặn biến đổi có liên quan đến sự không ổn định về lipid như bệnh mạch vành vì về giảm tỷ trọng tử vong và giảm tỷ trọng Rosuvastatin đang được .

Chống chỉ định :

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền kiểu dị hợp tử) hoặc lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho cơ chế ăn kiêng không đáp ứng đủ với cơ chế ăn kiêng và liệu pháp không khác (như tập thể dục, giảm cân).

Tăng cholesterol máu kiểu đồng hợp tử: hỗ trợ cho cơ chế ăn kiêng và phương pháp trị liệu giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc liệu pháp này không thích hợp.

Liều lượng – :

Trước chính thức trị liệu, phải theo cơ chế ăn kiêng chuẩn chỉnh giảm cholesterol và tiếp tục duy trì cơ chế này trong suốt trị liệu. Sử dụng Hướng Dẫn Ðồng Thuận trị liệu về lipid để điều chỉnh liều Rosuvastatin cho từng theo trị liệu và của .

Liều khởi đầu khuyến cáo là Rosuvastatin 10mg, uống ngày một lần và phần lớn được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu cần tăng liều lên 20mg sau 4 tuần. Việc tăng liều lên 40mg chỉ nên sử dụng tăng cholesterol máu nặng có cao tim mạch ( tăng cholesterol máu ) mà không đạt được trị liệu ở liều 20mg và này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Rosuvastatin lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Trẻ em

Tính đáng tin cậy và ở trẻ em chưa được thiết lập. Kinh nghiệm về việc ở trẻ em chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em (≥ 8 tuổi) bị tăng cholesterol máu kiểu đồng hợp tử. Vì thế, Rosuvastatin không được khuyến cáo cho trẻ em trong này.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Người mắc bệnh suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở suy thận từ nhẹ đến vừa.

Chống không dùng Rosuvastatin cho suy thận nặng.

Người mắc bệnh suy gan

Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin tính theo nồng độ và không tăng ở những có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên mức độ tiếp xúc với thuốc tạo thêm đã được ghi nhận ở những có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những này nên xem xét đến việc Review thận. kinh nghiệm trên có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống không dùng Rosuvastatin mắc bệnh gan phát triển.

Chủng tộc

Tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và đã được thấy ở Nhật bạn dạng và Trung quốc. Ðiều này nên được xem xét quyết định liều cho gốc Nhật Phiên bản và Trung Quốc.

Chống không dùng :

Chống không dùng Rosuvastatin:

– Người mắc bệnh quá mẫn với rosuvastatin hoặc ngẫu nhiên tá dược nào của thuốc.

– Người mắc bệnh mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dãn và nguyên nhân, và nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức (ULN).

– Người mắc bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinine – Người mắc bệnh có về cơ.

– Người mắc bệnh đang cyclosporin.

– Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thai mà không phương pháp tránh thai thích hợp.

Tác dụng phụ

Những phản ứng ngoại ý được ghi nhận Rosuvastatin thường thì nhẹ và thoáng qua. lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% trị liệu bằng Rosuvastatin rút khỏi do biến cố ngoại ý.

Tần suất phản ứng ngoại ý như sau: thường gặp (> 1/100, 1/1000, 1/10000, Rối loạn tuần hoàn hệ miễn dịch Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Rối loạn tuần hoàn hệ Thường gặp: nhức đầu, đau đầu và chóng mặt.

Rối loạn tuần hoàn hệ tiêu hoá Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn tuần hoàn da và mô dưới da Ít gặp: ngứa, phát ban và mề đay.

Rối loạn tuần hoàn hệ cơ xương, mô và xương Thường gặp: đau cơ. Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Những tổng quát: Thường gặp: suy nhược.

Tương tự ức chế men HMG-CoA reductase khác, tần xuất phản ứng ngoại ý có khuynh hướng phụ thuộc liều.

Tác động trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những trị liệu bằng Rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ hoặc chỉ có vết đến dương tính ++ hoặc cao hơn đã được nhận thấy ở Tác động trên hệ cơ-xương: ức chế men HMG-CoA reductase khác, tác động trên hệ cơ-xương như đau cơ và bệnh cơ biến đổi và rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân mà đôi có liên quan đến sự tổn thương thận đã được ghi nhận ở những được trị liệu bằng Rosuvastatin.

Tăng nồng độ CK theo liều được quan sát thấy ở ít rosuvastatin; phần lớn trường hợp là nhẹ, triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5xULN), việc trị liệu nên ngưng tạm thời.

Tác động trên gan: Cũng như ức chế men HMG-CoA reductase khác, tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở ít rosuvastatin; phần lớn trường hợp đều nhẹ, triệu chứng và thoáng qua.

Lưu ý: Uống thuốc theo không dùng của BS

Bình luận facebook

Đăng ký

Đăng ký để nhận tin tức mới nhất